智通財經APP獲悉，2月17日，中國國家藥監局藥品審評中心(CDE)官網公示，輝瑞(PFE.US)(Pfizer)1類新藥PF-07934040片獲得臨牀試驗默示許可，擬開發治療攜帶KRAS突變的晚期實體瘤。根據輝瑞公司公開資料，這是一款在研泛KRAS抑制劑，正在國際範圍內開展1期臨牀。根據公開信息查詢，本次是該產品首次在中國獲批IND。本次PF-07934040在中國獲批臨牀，意味着該產品即將在中國開展臨牀研究。
截圖來源：CDE官網
據輝瑞官網介紹，PF-07934040是一種泛KRAS“ON/OFF”抑制劑，具有抗野生型(wt)KRAS和主要突變亞型的活性，對NRAS或HRAS無活性。PF-07934040顯示與KRAS wt的OFF(GDP-bound)和ON (GTP-loaded)狀態均有結合，並且與突變體的結合親和力非常低，結合KRAS的選擇性比HRAS/NRAS高5000倍。
研究表明，PF-07934040阻斷了RAF-RBD與裝載GTPgS的KRAS突變體的結合，表明其作用機制可能包括與KRAS on狀態的結合和抑制RAF結合，調節下游信號傳導。
PF-07934040作用機制示意圖(截圖來源：輝瑞官網)
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